一、宁南霉素(16A-6)性质的初步鉴定(论文文献综述)
林乐弟[1](2021)在《新型含单-/双-咔唑环N-酰腙衍生物的合成、表征及PTP1B抑制活性评价》文中研究指明1.本文在综述大量文献的基础上,设计并合成出了52个新型含单-/双-咔唑环的N-酰腙衍生物,其中包括20个含咔唑环芳氨基乙酰腙衍生物TM-I-5a~5t、15个含单-/双-咔唑环的N-酰腙衍生物TM-II-5a~5o、15个含咔唑环和芳环/芳稠杂环的N-酰腙衍生物TM-III-6a~6h、TM-III-7a~7f、TM-III-8和2个含咔唑环的双芳氨基乙酰腙衍生物TM-III-11a~11b。利用IR、NMR(包括1H NMR、13C NMR和2D NMR)、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。2.评价了目标化合物TM-I~III三个系列化合物对PTP1B的抑制活性。实验结果显示:(1).在目标化合物TM-I系列中,目标化合物TM-I-5a~5t对PTP1B均显示出较强的抑制活性,IC50=[(2.78±0.04)~(9.91±1.72)]μmol/L,大多数化合物的活性高于对照药物齐墩果酸(OA),其中化合物TM-I-5t活性最高,IC50=(2.78±0.04)μmol/L,大约是OA的1.4倍。(2).在目标化合物TM-II系列中,目标化合物TM-II-5a~5o对PTP1B均具有较高的抑制活性,IC50=[(1.89±0.64)~(16.38±1.94)]μmol/L,部分化合物的活性高于对照药物OA,其中含双咔唑环的N-酰腙衍生物TM-II-5j的活性最高,IC50=(1.89±0.64)μmol/L,大约是OA的0.6倍。(3).在目标化合物TM-III系列中,目标化合物TM-III-6~8和TM-III-11对PTP1B均显示出较强的抑制作用,IC50=[(0.89±0.06)~(6.14±0.00)]μmol/L,除了化合物TM-III-6a、TM-III-6b、TM-III-6g和TM-III-6h外,其它化合物的活性均高于对照药物OA,其中化合物TM-III-11b的活性最高,IC50=(0.89±0.06)μmol/L,大约是OA的2.3倍。3.利用分子对接研究了代表目标化合物TM-I-5t、TM-II-5g、TM-II-5j、TM-III-6d、TM-III-7f和TM-III-11b与PTP1B靶标蛋白的键合模式。4.合成的目标化合物是潜在的PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病的治疗方面具有潜在的应用价值。本文研究结果为开发新型PTP1B抑制剂提供了有力依据。
任明建[2](2021)在《心叶烟和卵叶蓬莱葛的化学成分及抗烟草花叶病毒活性研究》文中研究指明本论文采用色谱法及各种常规分离纯化的方法寻找心叶烟和卵叶蓬莱葛中的植物源抗烟草花叶病毒的化学成分。1心叶烟的化学成分研究以心叶烟(Nicotiana glutinosa L)为研究对象,使用甲醇浸提、浓缩回收溶剂得到粗提物浸膏。后利用柱层析色谱技术(正反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱等),高效液相色谱技术,薄层层谱分析等常规分离手段,从心叶烟中分离得到了不重复的化合物23个。通过使用各种波谱技术和文献的数据对比确定了上述化合物的结构,分别为naphthalenecarboxylate A(1),2-(pyridin-3-yl)-6-(2-(pyridin-3-yl)pyridin-5-yl)piperidine(2),labdan-8α-ol-15-yl-(labdanolate)(3),stigmasterol(4),β-ecdysterone(5),Capitasterone(6),α,β-dipyridyl(7),N,N-bis(2-chloroethyl)-N-methyl-N-(2-nitrobenzyl)ammonium chloride(8),[S-(2exo,3exo)]-1,7,7-Trimethyl-3-[methyl[(pyridin-3-yl)methyl]amino]bicyclo[2.2.1]heptan-2-ol(9),lycoranine D(10),Isoscopoletin(11),ent-8a,9b-Dihydroxylabda-13(16),14-dien-1-one(12),penienone(13),3-O-(2,3-dimethylbutanoyl)-13-O-dodecanoyl20-deoxyingenol(14),ataloxime B(15),wenyujinin L(16),(+)-8,9-epoxyselina-4,11-diene(17),19-nor-abieta-4(18),8,11,13-tetraen-7-one(18),aloesaponarin II(19),aminobenzoates C(20),N’-ethylnornicotine(21),nicotine(22),3-methylindan-1-one(23)。其中(1-23)为首次从心叶烟中分离得到。2卵叶蓬莱葛的生物碱类化学成分研究以卵叶蓬莱葛(Gardneria ovate wall)为研究对象,经过甲醇浸提、浓缩回收溶剂和酸碱处理等提取萃取方法获得总碱浸膏,然后利用柱层析色谱技术(正相硅胶柱色谱、反向中压色谱技术、Sephadex LH-20凝胶柱等),高效液相色谱技术,薄层层谱分析等常规分离手段,从卵叶蓬莱葛中分离得到了吲哚生物碱14个,包括1个新化合物24和13个已知化合物。通过使用一维、二维核磁共振(1Dimension、2Dimension-Nuclear Magnetic Resonance,1D、2D-NMR),高分辨电喷雾电离质谱(High Resolution Electrospray Ionization Mass Spectroscopy,HRESIMS),红外吸收光谱(Infrared absorption spectrum,IR),紫外吸收光谱分析(Ultraviolet Spectrophotometry,UV)等确定了上述吲哚生物碱的结构,分别为:19(E)-9,12-didemethoxy-11-methoxy-16-dehydroxylchitosenine-17-O-β-D-glucopyra noside(24),19(E)-9-demethoxy-16-dehydroxylchitosenine-17-O-β-D-glucopyranoside(25),19(E)-9,18-didemethoxy-gardneramine(26),19(E)-11-methoxy-9,18-didemethoxygardneramine(27),19(E)-18-demethoxygardneramine(28),gardfloramine-9-O-β-D-glucopyranoside(29),gardfloramine(30),9-demethoxy-18-demethylgardneramine(31),gardneramine(32),18-demethylgardneramine(33),gardneramine iminoether(34),chitosenine(35),gardmutine D(36),gardmutine A(37).其中24为新化合物,25和34-37为首次从卵叶蓬莱葛中分离得到。3抗普通烟草花叶病毒活性评价在各化合物抑制TMV的复制增殖实验中,化合物5、12、13、17、24、25、26的抑制率大于60%,与阳性对照宁南霉素有接近的效果。化合物3、4、6、8、9、11、28、29、31、34的抑制率大于55%,同样具有抗烟草花叶病毒的潜在效果。
王帮香[3](2021)在《羊肚菌栽培中的病原真菌鉴定与生物防治初探》文中研究表明羊肚菌(Morchella spp)是一类营养价值极高的珍稀食药用真菌,一直以来深受广大消费者的喜爱,但是近年来多变的环境及过度的采摘导致了野生羊肚菌的资源匮乏,因此羊肚菌的人工培育已成为必然。羊肚菌发生及生长所需的环境条件十分苛刻,目前羊肚菌的栽培仍是以野外自然环境为主,开放式的栽培环境也就导致了羊肚菌病害频发。但是目前关于羊肚菌病害的研究报道并不多,现已报道的羊肚菌病害病原菌数量极少。因此,分离并鉴定羊肚菌病害中的病原菌对整个羊肚菌产业都有着巨大的意义。本文以南充世顺农业有限公司羊肚菌栽培基地的六妹羊肚菌患病子实体为材料,进行了羊肚菌病原菌的分离与鉴定、病原菌致病性检测、病原菌生物学特性研究、病原菌致病机制及病害防治的初步探索等实验,为后期羊肚菌病害的防治研究提供一定的参考依据。本课题研究主要取得了如下结果:(1)从6株染病羊肚菌子实体中共分离纯化得到5株不同形态的真菌,编号分别为M-1、M-4、M-5、M-8和M-10。经形态学与ITS r DNA序列分析相结合鉴定出菌株M-1为紧密帚枝霉(Sarocladium strictum)、M-4为高山被孢霉(Mortierella alpina)、M-5属拟盘多毛孢属(Pestalotiopsis)、M-8为总状毛霉(Mucor racemosus)、M-10属地丝霉属(Geomyces)。致病性的检测结果表明5株菌中高山被孢霉和拟盘多毛孢对羊肚菌有致病性,其中拟盘多毛孢的致病症状与羊肚菌自然患病的症状一致,说明拟盘多毛孢是羊肚菌病害的主要致病菌,高山被孢霉为疑似致病菌。(2)本研究从培养基、p H值、温度、碳源及氮源5个方面探索了两株病原菌的最适生长条件。研究结果显示高山被孢霉的最适生长条件为p H=5、温度30℃下的PDA或者麦芽糖为碳源、尿素为氮源的察氏培养基。拟盘多毛孢的最适生长条件为p H=7、温度25℃下的PSA或者麦芽糖作碳源、硝酸钠作氮源的察氏培养基。(3)对两株菌进行了其致病机制的初步探索,主要包括产几丁质酶和纤维素酶的鉴别、利用羊肚菌菌丝内可溶性糖的情况以及作用于羊肚菌子实体过程中羊肚菌防御酶活性的变化。结果表明,两株菌株的几丁质酶和纤维素酶活性都很低,而且也都未在平板培养基上产生肉眼可见的透明圈。两株病原菌——高山被孢霉和拟盘多毛孢都能利用羊肚菌菌丝内可溶性糖,其中拟盘多毛孢对可溶性糖的利用率明显大于高山被孢霉。两株菌都会引起羊肚菌子实体内防御酶活性的变化,随着子实体的生长,接种了高山被孢霉的羊肚菌体内SOD和POD酶活比对照酶活低,CAT酶活比对照酶活高;接种了拟盘多毛孢的羊肚菌体内3种酶的活性都比对照组高。(4)本研究所选10种植物对两株病原菌的抑菌实验结果表明,大蒜对两株菌株都具有较好的抑制作用,另外朝天椒对拟盘多毛孢有抑制作用,花椒和生姜对高山被孢霉和拟盘多毛孢都有抑制作用,综上所述,对鉴定出的病原菌高山被孢霉抑制作用较好的是大蒜和花椒,对病原菌拟盘多毛孢抑制作用较强的是朝天椒、大蒜、花椒和生姜。所选择的5种中草药中虽然青蒿对高山被孢霉的菌丝生长有一定抑制作用,但抑制效果并不好,抑制率只有29%,而5种中草药对拟盘多毛孢的菌丝生长均没有抑制作用。但是5种中草药对上述两株菌的孢子浓度抑制效果都较好,尤其是对主要致病菌——拟盘多毛孢,鱼腥草和金银花的抑制率都达到了90%,其次是蒲公英和龙葵也有80%的抑制率。
骆沛文[4](2020)在《14C-毒氟磷在产蛋鸡体内的分布与代谢研究》文中指出毒氟磷是我国自主创制的新型含氟氨基膦酸酯类植物抗病毒剂,广泛用于防治烟草、水稻、黄瓜等作物的病毒病,其合成工艺相对简单,成本较低,具有良好的应用前景。近些年,针对毒氟磷在作物-土壤、水-沉积物等体系中的环境行为研究逐步开展。然而,有关毒氟磷在畜禽中分布代谢相关研究未见报道。阐明毒氟磷在禽类体内的分布代谢特征,对深入认识毒氟磷的安全性和膳食风险具有重要的实际意义。本论文选择产蛋大羽白肉鸡(Gallus gallus domesticus)为试验对象,以[噻唑基-2-14C]-毒氟磷、[苄基-14C]-毒氟磷为示踪剂,综合运用14C同位素示踪技术和现代仪器分析技术,阐明了14C-毒氟磷在产蛋鸡体内的排泄特征及其在组织中的残留分布规律,并在此基础上研究了毒氟磷在产蛋鸡体内的代谢规律,鉴定出产蛋鸡排泄物中的4种毒氟磷代谢产物,推断了毒氟磷在产蛋鸡体内可能的代谢途径。旨在补充毒氟磷在家禽内分布代谢数据的空缺,为科学评价毒氟磷在家禽中的安全性提供理论依据和数据支撑。主要的研究结果如下:(1)通过口服灌胃的方式分别将[噻唑基-2-14C]-毒氟磷、[苄基-14C]-毒氟磷以1.1 mg·kg-1·d-1的水平引入产蛋大羽白肉鸡体内,连续给药7 d,两种标记物的放射性总回收率分别为90.10%和91.48%,符合放射性物料平衡要求。(2)毒氟磷主要通过排泄物排出体外,两种标记受试物7 d累计排泄物放射性回收率分别为82.24%和84.32%,两者首日给药后12 h排泄物放射性分别占引入量比的63.42%和63.48%。两种14C-毒氟磷的排泄特征无显着性差异。(3)毒氟磷不易在产蛋鸡组织中形成残留,两种标记受试物在组织中的总残留仅占引入量的3.81%和3.85%,其中,胃中残留量占比相对最高,占引入量的2.14%和2.11%,而肺、肾、脂肪、胰腺中的放射性残留量均不超过引入量的0.01%,在脑、心脏、脾脏、卵巢、蛋、肌肉(腿、胸、翅)中未检测到放射性残留。经过膳食暴露评估,毒氟磷在产蛋鸡组织中的残留不会引发膳食风险。(4)建立了基于放射性同位素溯源联合高效液相色谱-高分辨质谱等现代仪器分析技术的代谢物精准鉴定方法,在产蛋鸡排泄物中鉴定出毒氟磷的4种代谢产物DFL-M1、DFL-M2、DFL-M3、DFL-M4。其中,DFL-M4是毒氟磷羟基化代谢产物,((2-氟代苯基)-(6-羟基-4-甲基苯并噻唑-2-氨基)甲基)膦酸二乙酯;DFL-M3是毒氟磷O-脱烷基化产物,((2-氟代苯基)-(4-甲基苯并噻唑-2-氨基)甲基)膦酸单乙酯;DFL-M1是毒氟磷同时经过羟基化和O-脱烷基化形成的产物,((2-氟代苯基)-(6-羟基-4-甲基苯并噻唑-2-氨基)甲基)膦酸单乙酯;DFL-M2是毒氟磷羟基化后与葡萄糖醛酸形成的轭合产物。四种代谢产物中DFL-M4、DFL-M2为主要代谢产物。本文研究还证实,毒氟磷在产蛋鸡体内会发生代谢转化,以母体及DFL-M4、DFL-M2的形式排出体外。(5)毒氟磷在产蛋鸡体内的可能代谢途径可分为两个过程——Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢。Ⅰ相代谢主要发生羟基化和O-脱烷基化反应,形成了DFL-M4、DFL-M3、DFL-M1;Ⅱ相代谢主要为:在葡萄糖醛酸转移酶(UDP-Glucuronosyltransferases,UGTs)的作用下,羟基化毒氟磷DFL-M4与产蛋鸡体内的葡萄糖醛酸发生O-轭合反应。
张雅姝[5](2020)在《PRV&TBSV两种病毒基因组中G-四链体结构与功能研究及卟啉衍生物的调控》文中提出G-四链体是由鸟嘌呤富集序列折叠成的特殊核酸结构,该结构在基因组中的形成和解旋影响基因的复制、转录、翻译和基因重组等过程。动植物病毒引起的畜禽和作物病毒病严重危害农业畜禽养殖和粮食生产,造成重大经济损失,需要新型防控策略。探索特殊核酸结构对动植物病毒复制表达和致病能力的影响,开展靶向G-四链体的抗病毒药物分子设计,有望为动植物病毒病害的预防和绿色防控提供技术支撑。卟啉衍生物是广泛存在于自然界中的天然产物,对其修饰改造,有望成为良好的生态农药。本研究以DNA病毒——伪狂犬病毒(Pseudorabies virus,PRV)和RNA病毒——番茄丛矮病毒(Tomato bushy stunt virus,TBSV),两个重要的动植物病毒为对象,系统分析了二者基因组中G-四链体可形成序列,鉴定出有调控作用的G-四链体,筛选出抑制病毒增殖的卟啉衍生物,为G-四链体在农业领域相关病毒中的功能和应用研究奠定基础。具体结果如下:1. PRV IE180基因3’UTR中G-四链体结构与功能研究及卟啉衍生物的调控伪狂犬病毒(PRV)是双链DNA病毒,属于α疱疹病毒亚科,具有嗜神经性和潜伏感染性。该病毒引起的伪狂犬病是一种急性、多种动物共患的传染性疾病,可导致宿主出现发热、呕吐及流产等症状,给农业畜禽养殖带来巨大的经济损失。目前,尚缺乏疫苗以及有效的抗PRV病毒药物。PRV基因组组成中最典型的特点是高GC含量,这导致基因组中存在大量G-四链体可形成序列。伪狂犬病毒的IE180基因是该病毒唯一的立即早期基因,抑制IE180的表达可以阻止病毒的复制和增殖,但是由于在病毒株中IE180蛋白的氨基酸序列存在突变,造成以该蛋白为靶标的抗病毒药物筛选存在较大困难。本研究在IE180基因的3’UTR区域鉴定出一段能形成稳定G-四链体结构的保守序列PQS18-1(5’-GGCUCGGCGGCGGA-3’);通过双荧光素酶报告系统,发现该序列折叠成的G-四链体结构增强报告基因的表达,说明该段序列的存在可能会促进病毒的增殖;发现卟啉衍生物TMPy P4破坏该G-四链体结构,抑制报告基因的表达,并在感染PRV的细胞中抑制病毒IE180基因的表达,呈现出显着抑制PRV病毒增殖的能力。进一步采用钾离子长波长反常散射技术,解析了DNA/RNA PQS18-1 G-四链体结构,及其与抑制剂TMPy P4复合物的晶体结构;通过生物化学分析推测TMPy P4可能通过“接触-结合-动态振荡-解旋”的机制来解开DNA/RNA PQS18-1 G-四链体结构。2. TBSV病毒基因组中G-四链体结构与功能研究及卟啉衍生物的调控初探番茄丛矮病毒(TBSV)是正单链RNA病毒,属于番茄丛矮病毒科,侵染植物后,会导致叶片褪绿、出现环状坏死斑现象,进而引起植物发育迟缓、矮化和果实变形等症状。TBSV给蔬菜、花卉及其他农作物的产量及质量带来严重损失。然而,目前尚未有有效的抗TBSV药物。目前,关于TBSV的复制、转录和翻译等分子机制报道较多,是研究植物病毒与寄主互作的模式系统。与其它正单链RNA病毒相似,TBSV病毒基因组复制涉及多步反应,而蛋白p33和p92的正常表达是最关键的一步。本研究在这两个基因的编码区鉴定出两条能形成稳定G-四链体结构的序列TBSV-PQS2(5’-GGAUGGAGUGGAGG-3’),TBSV-PQS4(5’-GGCGGUUGGAAGAU GG-3’)。p33、p92蛋白、病毒RNA及寄主相关因子共同形成复制酶-RNA复合体,调控病毒增殖。本工作发现卟啉衍生物NMM稳定这两个G-四链体结构,NMM与TBSV-PQS2的结合能力强于与TBSV-PQS4的结合能力;通过Job Plot实验推导出TBSV-PQS2和TBSV-PQS4与NMM的结合比均为1:1。通过TBSV-GFP侵染性克隆实验,发现NMM能够显着降低TBSV在宿主体内的增殖,展示了良好的抗病毒复制活性,具有开发成新型农药制剂的潜力。本工作将化学生物学领域研究的G-四链体引入到两种农业领域病毒(PRV和TBSV)研究中,发现PRV IE180 3’UTR G2-四链体具有增强蛋白表达的新功能,这丰富了学术界对G-四链体功能的认知;鉴定出卟啉衍生物TMPy P4通过解旋G-四链体结构抑制PRV增殖,而卟啉衍生物NMM通过稳定G-四链体结构抑制TBSV增殖,两种类似物通过不同机制调控G-四链体结构,进而抑制不同病毒增殖的现象,为辩证性地设计靶向G-四链体的抗病毒药物提供了范例。
向杰[6](2020)在《含3,4-二氯异噻唑酰胺结构的1,3,4-恶二唑砜类化合物的设计合成及抗菌活性研究》文中认为本文设计、合成了系列含有3,4-二氯异噻唑酰胺部分的1,3,4-恶二唑砜类衍生物,并以水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzae(Xoo))和水稻细菌性条斑病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzicola(Xoc))为研究对象,评估了它们的抗菌活性,对高活性目标化合物的作用机制进行了初步研究。结论如下:以甲磺酰菌唑为先导结构,采用活性亚结构拼接原理,引入3,4-二氯异噻唑酰胺活性单元,设计、合成了30个含3,4-二氯异噻唑酰胺结构的1,3,4-恶二唑砜类化合物,通过核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)对目标化合物进行结构表征。以水稻白叶枯病菌和水稻细菌性条斑病菌为测试对象,采用浑浊度法,在50μg/m L和10μg/m L的药剂浓度下测试了目标化合物的离体抗菌活性。部分化合物对水稻白叶枯病菌和水稻细菌性条斑病菌均表现出良好的抗菌活性。其中化合物2和3抗水稻白叶枯病菌的EC50分别为0.79和0.85μg/m L,明显低于对照药剂叶枯唑(EC50=72.13μg/m L)、噻菌铜(EC50=91.15μg/m L)和异噻菌胺(EC50=35.90μg/m L)。室内活体盆栽实验结果表明,化合物2在浓度为50μg/m L时,对水稻白叶枯病的保护和治疗防效分别为43.99%和41.06%,均优于商品药剂叶枯唑(31.20%和37.12%)、噻菌铜(28.00%和29.03%)及异噻菌胺(15.19%和13.41%)。化合物2对水稻白叶枯病菌的作用机制初步研究。采用摇瓶发酵法研究化合物2对病菌胞外多糖的影响,浓度为3.2、1.6、0.8μg/m L的化合物2对水稻白叶枯病菌胞外多糖的抑制率分别为91.48%、46.60%和18.13%,这说明,化合物2可能降低了菌体的致病能力;分别以浓度为3.2、1.6、0.8μg/m L的化合物2处理水稻白叶枯病菌后,细胞膜的相对渗透率随化合物2处理后的浓度和时间的增加而增加,从而说明化合物2可以通过改变水稻白叶枯细菌细胞膜的通透性破坏菌体的正常生长;通过扫描电镜观察,经不同浓度的化合物2处理的水稻白叶枯病菌菌体发生不同程度的变形、皱缩、破裂,说明化合物2能破坏水稻白叶枯病菌的细胞结构,从而影响菌体的正常生理代谢而使菌体的生长繁殖受到抑制。
郭涛[7](2020)在《含噻吩磺酸酯的戊二烯酮、查耳酮类衍生物的合成及生物活性研究》文中进行了进一步梳理本文以戊二烯酮和查耳酮为先导化合物,利用活性拼接原理,将噻吩磺酸酯引入戊二烯酮和查耳酮结构中,合成了22个含噻吩磺酸酯的戊二烯酮衍生物Ⅰ1-Ⅰ22和22个含噻吩磺酸酯的查耳酮衍生物Ⅱ1-Ⅱ22,并对它们进行了抑菌(Xac、Xoo和Rs)和抗病毒(TMV)活性测试。所有化合物通过1H NMR、13C NMR和HRMS进行结构表征。本论文主要研究结果如下:在质量浓度为100和50μg/mL的情况下,选择杀菌剂噻菌铜和叶枯唑为对照药剂,测试所合成目标化合物对柑橘溃疡病菌、水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌的体外抑制活性。测试结果表明:所有化合物对以上三种菌株均有一定的抑制活性。其中,化合物Ⅰ11、Ⅰ12、Ⅰ18和Ⅱ12对柑橘溃疡病菌的抑制率分别为99.1、80.1、98.3和95.2%,优于对照药剂噻菌铜(57.2%)和叶枯唑(65.3%)。化合物Ⅰ11、Ⅰ13、Ⅰ21、Ⅱ6、Ⅱ12和Ⅱ21对水稻白叶枯病菌的抑制率分别为84.3、96.3、88.3、88.1、82.3和83.3%,优于对照药剂噻菌铜(50.2%)和叶枯唑(64.9%)。化合物Ⅰ15、Ⅱ13、Ⅱ15和Ⅱ16对水稻白叶枯病菌的抑制率分别为89.3、91.4、92.4和85.2%,优于对照药剂噻菌铜(45.2%)和叶枯唑(53.7%)。进一步研究表明,化合物Ⅰ11、Ⅰ18和Ⅱ12对柑橘溃疡病菌的EC50值分别为11.0、18.2和11.4μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(94.7μg/mL)和叶枯唑(51.6μg/mL)。化合物Ⅰ11、Ⅰ13和Ⅱ6对水稻白叶枯病菌的EC50值分别为25.0、22.6和19.1μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(97.8μg/mL)和叶枯唑(71.7μg/mL)。化合物Ⅱ13和Ⅱ15对烟草青枯病菌的EC50值分别为11.6和25.0μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(78.8μg/mL)和叶枯唑(98.6μg/mL)。通过扫描电子显微镜成像探讨了目标化合物Ⅰ11和Ⅱ12对柑橘溃疡病菌的可能抑菌机制。在质量浓度为500μg/mL的情况下,我们测试了所有化合物抗TMV活性。结果表明:化合物Ⅰ1、Ⅰ4、Ⅰ12、Ⅰ16、Ⅱ1、Ⅱ5、Ⅱ8、Ⅱ12、Ⅱ13和Ⅱ15在治疗活性方面,对TMV的抑制活性分别为70.7、73.1、74.0、70.5、72.5、84.2、73.5、81.8、72.6和75.3%,优于宁南霉素(53.3%);在保护活性方面,化合物Ⅰ7、Ⅰ8、Ⅰ9、Ⅰ10、Ⅰ20、Ⅱ1、Ⅱ5、Ⅱ8和Ⅱ12对TMV的抑制活性分别为76.4、70.2、70.1、72.0、72.5、70.0、75.2、71.8和72.8%,优于宁南霉素(62.6%);在钝化活性方面,化合物Ⅰ1、Ⅰ11、Ⅱ1、Ⅱ5和Ⅱ8对TMV的抑制活性分别为83.1、86.6、80.1、87.3和81.1%,优于宁南霉素(78.3%)。为了进一步研究化合物的抗TMV活性,我们测试了部分初筛活性较好化合物的EC50。其中,化合物Ⅰ1、Ⅰ4、Ⅰ12、Ⅰ16、Ⅱ1、Ⅱ5、Ⅱ8和Ⅱ12抗TMV治疗活性的EC50值分别为274.9、262.3、237.7、274.8、256.1、178.0、279.2和258.5μg/mL,优于商品药宁南霉素的EC50值(403.7μg/mL)。化合物Ⅰ7、Ⅰ8、Ⅰ9、Ⅰ10、Ⅰ20、Ⅱ5、Ⅱ8和Ⅱ12抗TMV保护活性的EC50值分别为233.9、286.3、288.9、267.9、261.8、269.0、287.4和282.6μg/mL,优于对照药宁南霉素的EC50值(317.0μg/mL)。化合物Ⅰ1、Ⅰ11、Ⅱ1、Ⅱ5、Ⅱ10和Ⅱ15抗TMV钝化活性的EC50值分别为92.8、85.3、80.6、44.3、62.2和79.3μg/mL,优于对照药宁南霉素的EC50值(120.6μg/mL)。微量热泳动实验表明,化合物Ⅱ5和Ⅱ8与TMV-CP的Kd值分别为0.27和0.19μmol/L,优于对照药剂宁南霉素,说明它们和TMV-CP之间有较强的相互作用。分子对接实验表明,化合物Ⅱ5和Ⅱ8与TMV-CP的分子对接发现小分子深入到ARG 46,ARG 90,THR42,THR37和GLN34氨基酸残基形成的活性口袋中,说明Ⅱ5和Ⅱ8与TMV-CP之间有较强的结合力度。
陈妙妙[8](2020)在《菌株JZ2-1-12抑制马铃薯Y病毒活性次级代谢产物的分离及其作用机制初探》文中指出马铃薯Y病毒病分布广泛且防治困难,严重威胁农作物的质量及产量,为社会造成巨大的经济损失。微生物源次级代谢产物具有抑菌、除草和抑制植物病毒等生物活性,在农业生物防治领域已显示出巨大的开发价值。本研究以来源于青稞白酒糟醅的菌株JZ2-1-12为研究对象,对其进行菌种鉴定,从其次级代谢产物中分离纯化抑制马铃薯Y病毒(Potato virus Y,PVY)的活性物质,并对其作用机理进行初探。通过半叶法对菌株JZ2-1-12发酵液不同有机溶剂萃取物进行抑制PVY活性的测定。浓度为100 mg/m L的乙酸乙酯和正丁醇萃取物对PVY的抑制活性与对照药剂浓度为100 mg/m L的宁南霉素相当,抑制率分别为66.89%和71.46%,确定乙酸乙酯及正丁醇萃取物为菌株JZ2-1-12抑制PVY的活性部位。结合菌株形态学、生理生化特征及分子生物学鉴定方法,将菌株JZ2-1-12鉴定为枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis subsp.subtilis)。对菌株JZ2-1-12进行大量发酵以制备活性部位萃取物,采用柱层析、薄层色谱及高效液相色谱等技术对活性部位萃取物进行分离纯化,得到组分E5-6-5。通过对其进行高分辨质谱数据分析比对,该组分为包含8个化合物的混合物。分别是:1,2-Chrysenediol(1)、3,4-Chrysene-diol(2)、1,2-Dihydro-1,2-chrysenediol(3)、5-Methyl-1,2-dihydro-1,2-chrysendiol(4)、1,1’-[1,1-Ethanediylbis(oxymethylene)]dibenzene(5)、1,4-Diphenylbutane-2,3-diol(6)、(11-Methyl-3,4-dihydro-3,4-chrysenediol(7)、Ferulic acid ethyl ester(8)。采用半叶法对不同浓度组分E5-6-5的溶液进行抑制PVY的活性测定。浓度为500.00μg/m L的组分E5-6-5对PVY抑制活性高于阳性对照1000.00μg/m L的宁南霉素,抑制率为73.44%。组分E5-6-5抑制PVY的EC50值为209.58μg/m L,确定其为抑制PVY的活性组分。采用qRT-PCR技术检测活性组分E5-6-5对PVY核酸RNA表达量的影响。活性组分E5-6-5浓度为500.00μg/m L时,在处理后的第7 d,其PVY核酸RNA表达量达到最低,对PVY的抑制率为77.41%。这就表明活性组分E5-6-5可显着地下调PVY核酸RNA的表达量,且可在植物光合能力及呼吸速率显着下降前抑制PVY增殖。本研究有望将废弃的青稞白酒糟醅开发成一种新型微生物能源,为PVY的生物防治提供新的生物活性组分,从而为来自特殊环境的微生物源抑制病毒活性物质的开发及应用提供一种新的途径。
陈丽娟[9](2019)在《含亚磷酸酯的1,4-戊二烯-3-酮衍生物合成及生物活性研究》文中认为作为姜黄素衍生物,1,4-戊二烯-3-酮类化合物具有较好的抗病毒、抑菌、杀虫、抗肿瘤、抗炎和抗氧化等生物活性。相比于姜黄素,1,4-戊二烯-3-酮类化合物的稳定性更好,毒副作用更小,所以在药剂创制工作中发挥了一定的作用。而且,近年来的研究报道我们还发现1,4-戊二烯-3-酮类化合物表现出较好的抗植物病毒和抑植物细菌活性。同时,在以前的研究报道中,我们还发现磷酸酯类化合物也具有杀虫、抗病毒、杀菌等广谱生物活性,在创制农药的过程中也起到了一定作用。此外,我们发现在结构中引入磷酸酯结构之后,化合物的水溶性得到很大的提高。综上所述种种优点,本文将亚磷酸酯引入到1,4-戊二烯-3-酮结构中,合成了39含亚磷酸酯结构的1,4-戊二烯-3-酮类化合物,所有目标化合物均用1H NMR、13C NMR、31P NMR和HRMS来验证。本论文主要研究结果如下:在质量浓度为500μg/mL的情况下,我们测试了所有化合物抗TMV活性。结果表明:化合物A3、A6、B1、B3、B14和B21在治疗活性方面,对TMV的抑制活性分别为62.5、62.8、61.2、62.2、69.3和63.4%,优于宁南霉素(56.1%);在保护活性方面,化合物A5、A18、B10、B12和B18对TMV的抑制活性分别为58.6、58.9、66.7、63.8和58.8%,优于宁南霉素(56.2%)。为了进一步研究化合物的抗TMV活性,我们测试了部分初筛活性较好化合物的EC50。其中,化合物A18、B10和B12抗TMV保护活性的EC50值分别为291.2、104.2和290.0μg/mL,优于商品药宁南霉素的EC50值(297.1μg/mL)。化合物A6、B1、B14和B21抗TMV治疗活性的EC50值分别为234.0、270.0、238.8和250.0μg/mL,优于对照药宁南霉素的EC50值(386.2μg/mL)。在质量浓度为100和50μg/mL的情况下,选择杀菌剂噻菌铜和叶枯唑为对照药剂,测试所合成目标化合物对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌的体外抑制活性。测试结果表明:所有化合物对以上两种菌株均有一定的抑制活性。其中,化合物A3、A12、A13、A15、B1、B9、B10和B12对水稻白叶枯病菌的抑制率分别为94.9、88.1、85.3、90.8、85.0、100.0、86.5和85.5%,优于对照药剂噻菌铜(50.2%)和叶枯唑(64.9%)。化合物A3、A5、A7和A15对柑橘溃疡病菌的抑制率分别为90.3、90.2、90.2和99.5%,优于对照药剂噻菌铜(57.2%)和叶枯唑(70.3%)。进一步研究表明,化合物A3、A4、A11、A12、A13、A15、B1、B9、B10和B12对水稻白叶枯病菌的EC50值分别为22.9、6.7、16.5、11.4、26.5、36.1、35.8、8.6、19.1和17.7μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(78.7μg/mL)和叶枯唑(58.8μg/mL)。化合物A3、A5、A7、A15和B7对柑橘溃疡病菌的EC50值分别为10.6、22.1、18.4、10.8和22.9μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(88.0μg/mL)和叶枯唑(44.5μg/mL)。
李普[10](2019)在《含氮杂环杨梅素衍生物的合成及生物活性研究》文中研究指明杨梅素是一种多羟基黄酮类化合物,具有抑菌、抗癌和抗病毒等广泛的生物活性;1,2,4-三唑席夫碱同时含有三唑环和席夫碱的活性片段,在抑菌、抗病毒和除草等生物活性方面表现突出;喹喔啉是一类具有芳香性的苯并吡嗪杂环化合物,其具有抑菌和抗病毒等多种生物活性。本论文以杨梅素为先导化合物,在其结构中引入1,2,4-三唑席夫碱和喹喔啉基团,设计合成了含1,2,4-三唑席夫碱的杨梅素衍生物A系列(A1-A23)和含喹喔啉的杨梅素衍生物B系列(B1-B16)。以上所有目标化合物通过1H NMR、13C NMR和HRMS进行结构表征,并测试了目标化合物的抑菌和抗病毒活性。采用浊度法对目标化合物进行抑菌活性测试,结果表明:化合物A6、A9、A17、B15、B16对柑橘溃疡病菌(Xac)的EC50分别为9.9、9.4、8.8、11.2、11.8μg/mL,优于对照药叶枯唑(54.9μg/mL)。化合物A23对烟草青枯病菌(Rs)的EC50为15.5μg/mL,优于对照药叶枯唑(55.2μg/mL)。化合物A1、B6对水稻白叶枯病菌(Xoo)的EC50为47.1、34.5μg/mL,优于对照药叶枯唑(148.2μg/mL)。通过扫描电镜观察目标化合物A17对Xac的实验结果表明:该化合物对Xac的抑菌机制可能是通过破坏细菌的细胞膜结构,导致细菌结构不完整,从而达到抑菌的目的。采用半叶枯斑法对目标化合物进行抗烟草花叶病毒(TMV)活性测试,结果表明:在供试浓度为500μg/mL时,目标化合物A7、A10、B7、B13对TMV有较好的治疗作用,抑制率分别为52.5、52.4、51.6、51.4%,接近宁南霉素(52.7%)。目标化合物A6、A23、B7、B13对TMV有较好的保护作用,抑制率分别为58.7、58.0、59.8、62.3%,接近宁南霉素(65.7%)。目标化合物A7、B11对TMV有较好的钝化作用,抑制率分别为88.6、79.6%,接近宁南霉素(90.4%)。
二、宁南霉素(16A-6)性质的初步鉴定(论文开题报告)
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、宁南霉素(16A-6)性质的初步鉴定(论文提纲范文)
(1)新型含单-/双-咔唑环N-酰腙衍生物的合成、表征及PTP1B抑制活性评价(论文提纲范文)
摘要 |
Abstract |
引言 |
1 文献综述 |
1.1 N-酰腙衍生物在医药方面的研究进展 |
1.1.1 抗癌 |
1.1.2 抗菌 |
1.1.3 杀虫 |
1.1.4 抗炎 |
1.1.5 抗病毒 |
1.1.6 抗结核 |
1.1.7 镇痛 |
1.1.8 抗糖尿病 |
1.1.9 抗感染 |
1.1.10 神经活性 |
1.1.11 抗阿尔茨海默症 |
1.2 咔唑衍生物在医药方面的研究进展 |
1.2.1 抗癌 |
1.2.2 抗糖尿病 |
1.2.3 抗氧化 |
1.2.4 抗菌 |
1.2.5 抗阿尔茨海默症 |
1.2.6 抗病毒 |
1.3 新型含单-/双-咔唑环N-酰腙衍生物的合成、表征及PTP1B抑制活性评价的立题依据 |
2 新型含咔唑环芳氨基乙酰腙衍生物的合成、表征及对PTP1B抑制活性评价 |
2.1 合成路线 |
2.2 中间体及目标化合物的合成 |
2.2.1 中间体化合物1~4的合成 |
2.2.2 目标化合物TM-I-5a~5t的合成 |
2.3 结果与讨论 |
2.3.1 目标化合物TM-I-5a~5t的物理常数及波谱数据 |
2.3.2 讨论 |
2.3.2.1 目标化合物TM-I-5a~5t的结构确定 |
2.3.2.1.1 IR谱 |
2.3.2.1.2 NMR谱 |
2.3.2.2 目标化合物TM-I-5a~5t的ADME预测 |
2.3.2.3 目标化合物TM-I-5a~5t对PTP1B抑制活性评价 |
2.3.2.3.1 对PTP1B的抑制活性及构效关系的研究 |
2.3.2.3.2 分子对接研究 |
2.3.2.3.3 Mulliken原子电荷计算 |
2.3.2.3.4 MEP计算 |
2.4 结论 |
3 新型含单-/双-咔唑环的N-酰腙衍生物的合成、表征及对PTP1B抑制活性评价 |
3.1 合成路线 |
3.2 中间体及目标化合物的合成 |
3.2.1 中间体化合物1~4的合成 |
3.2.2 目标化合物TM-II-5a~5o的合成 |
3.3 结果与讨论 |
3.3.1 中间体化合物1和2 的IR数据 |
3.3.2 目标化合物TM-II-5a~5o的物理常数及波谱数据 |
3.3.3 讨论 |
3.3.3.1 目标化合物TM-II-5a~5o的结构确定 |
3.3.3.1.1 IR谱 |
3.3.3.1.2 NMR谱 |
3.3.3.2 目标化合物TM-II-5a~5o的ADME预测 |
3.3.3.3 目标化合物TM-II-5a~5o对PTP1B抑制活性评价 |
3.3.3.3.1 对PTP1B的抑制活性及构效关系的研究 |
3.3.3.3.2 分子对接研究 |
3.3.3.3.3 Mulliken原子电荷计算 |
3.3.3.3.4 MEP计算 |
3.4 结论 |
4 新型含咔唑环和芳环/芳稠杂环的N-酰腙衍生物的合成、表征及对PTP1B抑制活性评价 |
4.1 合成路线 |
4.2 中间体及目标化合物的合成 |
4.2.1 中间体化合物1~5和9~10的合成 |
4.2.2 目标化合物TM-III-6~8和TM-III-11的合成 |
4.3 结果与讨论 |
4.3.1 目标化合物TM-III-6~8和TM-III-11的物理常数及波谱数据 |
4.3.2 讨论 |
4.3.2.1 目标化合物TM-III-6~8和TM-III-11的结构确定 |
4.3.2.1.1 IR谱 |
4.3.2.1.2 NMR谱 |
4.3.2.1.3 MS谱 |
4.3.2.2 目标化合物TM-III-6~8和TM-III-11的ADME预测 |
4.3.2.3 目标化合物TM-III-6~8和TM-III-11对PTP1B抑制活性评价 |
4.3.2.3.1 对PTP1B的抑制活性及构效关系的研究 |
4.3.2.3.2 分子对接研究 |
4.3.2.3.3 Mulliken原子电荷计算 |
4.3.2.3.4 MEP计算 |
4.4 结论 |
结论 |
参考文献 |
攻读硕士学位期间发表学术论文情况 |
致谢 |
(2)心叶烟和卵叶蓬莱葛的化学成分及抗烟草花叶病毒活性研究(论文提纲范文)
摘要 |
Abstract |
心叶烟中分离鉴定的化合物结构 |
卵叶蓬莱葛中分离鉴定的生物碱类化合物结构 |
第一章 绪论(综述) |
1.1 烟草花叶病毒 |
1.1.1 烟草花叶病毒的简介 |
1.1.2 烟草花叶病毒的传播 |
1.1.3 抗烟草花叶病毒的意义 |
1.1.4 研究进展 |
1.2 烟草属植物中的化学成分及活性研究 |
1.2.1 前言 |
1.2.2 烟草属植物化学成分研究进展 |
1.2.3 烟草属植物生物活性研究进展 |
1.3 蓬莱葛属植物中的化学成分及活性研究 |
1.3.1 前言 |
1.3.2 蓬莱葛属植物化学成分研究进展 |
1.3.3 蓬莱葛属植物中化学成分的生物活性研究进展 |
1.4 研究背景及立题依据 |
1.5 研究内容 |
1.5.1 心叶烟的化学成分研究 |
1.5.2 卵叶蓬莱葛的生物碱类化学成分研究 |
1.5.3 抗烟草花叶病毒活性研究 |
1.6 研究的目的和意义 |
第二章 心叶烟的化学成分研究 |
1.1 化学成分的研究 |
1.2 实验结果 |
1.3 本章小结 |
第三章 卵叶蓬莱葛的生物碱类化学成分研究 |
1.1 化学成分的研究 |
1.2 实验结果 |
1.3 本章小结 |
第四章 抗普通烟草花叶病毒活性评价 |
1.1 实验部分 |
1.2 实验结果 |
1.3 本章小结 |
第五章 总结与展望 |
1.1 全文总结 |
1.2 创新点 |
1.3 展望 |
致谢 |
参考文献 |
附录 A 硕士期间取得的研究成果 |
附录 B 新化合物的光谱图 |
(3)羊肚菌栽培中的病原真菌鉴定与生物防治初探(论文提纲范文)
摘要 |
Abstract |
第1章 前言 |
1.1 食用菌栽培概述 |
1.2 食用菌病害概述 |
1.2.1 食用菌病害研究进展 |
1.2.2 食用菌病害侵染机制研究进展 |
1.2.3 食用菌病害防治研究进展 |
1.3 羊肚菌病害概述 |
1.3.1 羊肚菌简介 |
1.3.2 羊肚菌的食药用价值 |
1.3.3 羊肚菌的栽培现状 |
1.3.4 羊肚菌病害及研究进展 |
1.3.5 羊肚菌病害防治研究进展 |
1.4 论文研究的目的及意义 |
1.5 论文主要研究技术路线图 |
第2章 材料与方法 |
2.1 实验材料 |
2.1.1 染病子实体 |
2.1.2 培养基 |
2.1.3 供试试剂 |
2.2 羊肚菌病原真菌的分离与鉴定 |
2.2.1 病原真菌的分离、纯化 |
2.2.2 病原真菌的形态学鉴定 |
2.2.3 病原真菌的分子生物学鉴定 |
2.2.4 病原真菌的致病性检测 |
2.3 病原真菌的生物学特性研究 |
2.3.1 培养基对病原真菌生长及产孢的影响 |
2.3.2 pH对病原真菌生长及产孢的影响 |
2.3.3 温度对病原真菌生长及产孢的影响 |
2.3.4 碳源对病原真菌生长及产孢的影响 |
2.3.5 氮源对病原真菌生长及产孢的影响 |
2.4 病原真菌的致病机制探索 |
2.4.1 病原真菌对羊肚菌细胞壁主要成分的影响 |
2.4.2 病原真菌利用羊肚菌菌丝内可溶性糖的情况 |
2.4.3 病原真菌侵染过程中羊肚菌防御酶活性变化 |
2.5 抑菌植物筛选 |
2.5.1 抑菌蔬菜作物筛选 |
2.5.2 抑菌中草药筛选 |
第3章 结果与分析 |
3.1 羊肚菌病原真菌的分离与鉴定 |
3.1.1 病原真菌的分离结果 |
3.1.2 病原真菌的形态学鉴定 |
3.1.3 病原真菌的分子生物学鉴定 |
3.1.4 病原真菌的致病性检测结果 |
3.2 病原真菌的生物学特性研究 |
3.2.1 不同培养基对病原真菌生长及产孢的影响 |
3.2.2 pH对病原真菌生长及产孢的影响 |
3.2.3 温度对病原真菌生长及产孢的影响 |
3.2.4 碳源对病原真菌生长及产孢的影响 |
3.2.5 氮源对病原真菌生长及产孢的影响 |
3.3 病原真菌的致病性研究 |
3.3.1 病原真菌对羊肚菌细胞壁主要成分的影响 |
3.3.2 病原真菌利用羊肚菌菌丝内可溶性糖的情况 |
3.3.3 病原真菌侵染过程中羊肚菌防御酶活性变化 |
3.4 抑菌植物筛选 |
3.4.1 抑菌蔬菜作物筛选 |
3.4.2 抑菌中草药筛选 |
第4章 讨论 |
4.1 羊肚菌病原真菌的分离与鉴定 |
4.2 病原真菌的生物学特性研究 |
4.3 病原真菌的致病性研究 |
4.4 抑菌植物筛选 |
第5章 结论与展望 |
5.1 结论 |
5.2 展望 |
参考文献 |
附录 |
致谢 |
在学期间的科研情况 |
(4)14C-毒氟磷在产蛋鸡体内的分布与代谢研究(论文提纲范文)
致谢 |
摘要 |
Abstract |
主要术语与缩略语表 |
第一章 文献综述 |
1.1 抗病毒剂研究进展 |
1.1.1 作物常见病毒病及防治现状 |
1.1.2 常用抗病毒剂及环境行为研究 |
1.2 毒氟磷研究进展 |
1.2.1 基本性质 |
1.2.2 毒氟磷分析检测方法 |
1.2.3 毒氟磷的环境行为 |
1.2.4 毒氟磷在动物体内的代谢 |
1.3 农药动物代谢研究 |
1.3.1 动物体内农药残留现状 |
1.3.2 农药动物代谢研究方法 |
1.4 同位素示踪法在农药动物代谢研究中的应用 |
1.4.1 同位素示踪法的特点 |
1.4.2 同位素示踪法在农药代谢研究中的应用 |
1.4.3 同位素示踪法在动物代谢研究中的应用 |
1.5 选题依据及研究意义 |
第二章 ~(14)C-毒氟磷在产蛋鸡体内的分布 |
2.1 试验材料 |
2.1.1 标记化合物 |
2.1.2 试验动物 |
2.1.3 试剂 |
2.1.4 仪器与设备 |
2.2 试验方法 |
2.2.1 口服灌胃液配制 |
2.2.2 试验动物培养及给药 |
2.2.3 样品采集与处理 |
2.2.4 毒氟磷标准曲线建立 |
2.2.5 稳定性试验 |
2.2.6 数据处理与分析 |
2.3 结果与讨论 |
2.3.1 毒氟磷的标准曲线 |
2.3.2 稳定性试验 |
2.3.3 ~(14)C-毒氟磷在产蛋鸡体内代谢质量平衡 |
2.3.4 ~(14)C-毒氟磷在产蛋鸡体内排泄率动态变化 |
2.3.5 ~(14)C-毒氟磷在产蛋鸡体内各组织分布规律 |
2.3.6 毒氟磷在产蛋鸡体内膳食风险评估 |
2.4 本章小结 |
第三章 ~(14)C-毒氟磷在产蛋鸡体内的代谢 |
3.1 试验材料 |
3.1.1 标记化合物 |
3.1.2 试验动物 |
3.1.3 试剂 |
3.1.4 仪器与设备 |
3.2 试验方法 |
3.2.1 样品提取 |
3.2.2 样品预处理 |
3.2.3 HPLC-LSC分析 |
3.2.4 HPLC-MS分析 |
3.2.5 HPLC-MS/MS分析 |
3.2.6 数据处理与分析 |
3.3 结果与讨论 |
3.3.1 放射性组分分析 |
3.3.2 放射性组分的结构鉴定 |
3.3.3 毒氟磷代谢产物的动态变化规律 |
3.3.4 毒氟磷在产蛋鸡体内可能的代谢途径 |
3.4 本章小结 |
第四章 结论与展望 |
4.1 主要结论 |
4.2 主要创新点 |
4.3 展望 |
参考文献 |
作者简介 |
攻读学位期间的科研成果 |
(5)PRV&TBSV两种病毒基因组中G-四链体结构与功能研究及卟啉衍生物的调控(论文提纲范文)
摘要 |
ABSTRACT |
缩略语表 |
第一章 绪论 |
1.1 G-四链体的生物学功能概述 |
1.1.1 G-四链体调控DNA复制 |
1.1.2 G-四链体调控基因转录 |
1.1.3 G-四链体调控基因翻译 |
1.2 G-四链体结构及生物过程的动态调节 |
1.2.1 G-四链体结构 |
1.2.2 G-四链体配体 |
1.2.3 G-四链体结构动态调节机制 |
1.2.4 G-四链体结构解析的瓶颈问题 |
1.3 G-四链体在农业领域中的研究进展 |
1.3.1 植物中G-四链体的研究 |
1.3.2 动物中G-四链体的研究 |
1.3.3 G-四链体在农业微生物中的研究现状 |
1.4 G-四链体及配体在病毒中的研究进展 |
1.5 本研究的选题依据 |
1.6 本研究的目的及意义 |
第二章 PRV IE180 基因3'UTR中 G-四链体结构与功能研究及卟啉衍生物的调控 |
2.1 前言 |
2.2 材料与方法 |
2.2.1 实验仪器与试剂 |
2.2.2 实验材料与常用溶液 |
2.2.3 生物信息学分析——PQS的预测及保守性分析 |
2.2.4 体外结构测定 |
2.2.5 功能分析 |
2.2.6 X-射线晶体衍射解析晶体结构 |
2.2.7 G-四链体与小分子互作研究方法 |
2.3 结果与分析 |
2.3.1 PRV IE180 基因3'UTR中 G-四链体的生物信息学分析与结构鉴定 |
2.3.2 PQS18-1G-四链体可形成序列的功能研究 |
2.3.3 卟啉衍生物TMPy P4 抑制PRV病毒增殖 |
2.3.4 PQS18-1 结构及与TMPy P4 复合物的结构解析 |
2.3.5 PQS18-1与TMPy P4 的作用机制分析 |
2.4 本章小结 |
2.5 讨论 |
第三章 TBSV病毒基因组中G-四链体结构与功能研究及卟啉衍生物的调控初探 |
3.1 前言 |
3.2 材料与方法 |
3.2.1 实验仪器及试剂 |
3.2.2 实验材料及常用溶液 |
3.2.3 生物信息学分析——PQS的预测及保守性分析 |
3.2.4 体外结构测定 |
3.2.5 功能分析 |
3.2.6 G-四链体与小分子互作研究方法 |
3.3 结果与分析 |
3.3.1 TBSV中 PQS的分布及保守性分析 |
3.3.2 TBSV-PQS的体外结构鉴定 |
3.3.3 TBSV-PQS与卟啉衍生物NMM的相互作用 |
3.3.4 卟啉衍生物NMM抑制TBSV病毒增殖 |
3.4 本章小结 |
3.5 讨论 |
第四章 全文总结与展望 |
4.1 总结 |
4.2 展望 |
4.3 创新性 |
参考文献 |
附录 |
附录Ⅰ 补充信息 |
附录Ⅱ 在读期间研究成果 |
致谢 |
(6)含3,4-二氯异噻唑酰胺结构的1,3,4-恶二唑砜类化合物的设计合成及抗菌活性研究(论文提纲范文)
摘要 |
ABSTRACT |
缩略词列表 |
前言 |
第一章 文献综述 |
1.1 1,3,4-恶二唑类化合物的研究进展 |
1.2 3,4-二氯异噻唑类化合物的研究进展 |
1.3 作用机制研究进展 |
1.4 小结 |
第二章 论文立题依据和设计思想 |
2.1 论文选题的目的和意义 |
2.2 本课题设计思路 |
2.3 目标化合物的合成路线 |
第三章 实验部分 |
3.1 仪器与试剂 |
3.2 中间体和目标化合物的合成 |
3.2.1 中间体Ⅰ_1-Ⅰ_3的制备 |
3.2.2 中间体Ⅱ_1-Ⅱ_(30)的制备 |
3.2.3 中间体Ⅲ_1-Ⅲ_(30)的合成 |
3.2.4 目标化合物 1-30 的合成 |
3.3 理化性质及波谱数据分析 |
3.3.1 中间体Ⅲ_1-Ⅲ_(30)的理化性质及波谱数据 |
3.3.2 目标化合物 1-30 的理化性质及波谱数据 |
3.4 目标化合物的抗细菌活性测试 |
3.4.1 实验材料 |
3.4.2 实验方法 |
3.5 目标化合物2室内活体盆栽 |
3.5.1 实验材料 |
3.5.2 实验方法 |
3.6 目标化合物2对水稻白叶枯病菌的抗菌机理初步研究 |
3.6.1 化合物2对水稻白叶枯病菌生长曲线的影响 |
3.6.2 化合物2对水稻白叶枯病菌胞外多糖产量的影响 |
3.6.3 化合物2对水稻白叶枯病菌细胞膜通透性的影响 |
3.6.4 化合物2对水稻白叶枯病菌形态的影响 |
第四章 结果与分析 |
4.1 化学合成讨论 |
4.1.1 目标化合物的合成 |
4.1.2 目标化合物理化性质分析 |
4.2 波谱数据讨论 |
4.2.1 目标化合物的~1H NMR数据分析 |
4.2.2 目标化合物的~(13)C NMR数据分析 |
4.2.3 目标化合物的HRMS数据分析 |
4.3 目标化合物的抗菌活性 |
4.3.1 目标化合物对水稻白叶枯病菌和水稻细菌性条斑病菌抗菌活性 |
4.3.2 结构-活性关系分析 |
4.3.3 目标化合物2抗水稻白叶枯病菌的活体盆栽实验 |
4.4 目标化合物2对水稻白叶枯病菌的抗菌机理初步研究 |
4.4.1 化合物2对水稻白叶枯病菌生长曲线的影响 |
4.4.2 化合物2对水稻白叶枯病菌EPS产量的影响 |
4.4.3 化合物2对水稻白叶枯病菌细胞膜通透性的影响 |
4.4.4 观察化合物2对水稻白叶枯病菌形态的影响 |
第五章 结论 |
5.1 主要结果 |
5.2 创新点 |
5.3 不足之处 |
致谢 |
参考文献 |
附录 |
(一) 课题来源 |
(二) 论文发表情况 |
(三) 部分目标化合物谱图 |
(7)含噻吩磺酸酯的戊二烯酮、查耳酮类衍生物的合成及生物活性研究(论文提纲范文)
摘要 |
ABSTRACT |
缩略词列表 |
前言 |
第一章 文献综述 |
1.1 姜黄素类衍生物的生物活性研究进展 |
1.1.1 具有抑菌活性的姜黄素类衍生物的研究 |
1.1.2 具有抗病毒活性的姜黄素类衍生物的研究 |
1.1.3 具有抗癌活性的姜黄素类衍生物的研究 |
1.2 戊二烯酮类化合物的生物活性研究进展 |
1.2.1 具有抑菌活性的戊二烯酮类化合物的研究 |
1.2.2 具有抗病毒活性的戊二烯酮类化合物的研究 |
1.2.3 具有抗癌活性的戊二烯酮类化合物的研究 |
1.3 查耳酮类化合物的生物活性研究进展 |
1.3.1 具有抑菌活性的查耳酮类化合物的研究 |
1.3.2 具有抗病毒活性的查耳酮类化合物的研究 |
1.3.3 具有其他活性的查耳酮类化合物的研究 |
1.4 噻吩、磺酸酯类化合物研究进展衍生物的生物活性研究 |
1.4.1 抑菌活性 |
1.4.2 抗病毒活性 |
1.4.3 其他活性 |
1.5 小结 |
第二章 设计思想及其研究内容 |
2.1 论文选题的目的和意义 |
2.2 本课题设计思路 |
2.3 本课题研究内容 |
2.3.1 含有噻吩磺酸酯基团的戊二烯酮类化合物合成路线 |
2.3.2 含有噻吩磺酸酯基团的查耳酮类化合物合成路线 |
2.3.3 目标化合物的生物活性测试 |
第三章 实验部分 |
3.1 实验所用仪器和试剂 |
3.2 中间体的合成及目标化合物的合成 |
3.2.1 中间体1的合成 |
3.2.2 中间体2的合成 |
3.2.3 中间体3的制备 |
3.2.4 Ⅰ系列目标化合物Ⅰ1-Ⅰ22的合成 |
3.2.5 Ⅱ系列目标化合物Ⅱ1-Ⅱ22的合成 |
3.3 抑植物细菌生物活性测定 |
3.3.1 待测化合物溶液的配制 |
3.3.2 实验方法 |
3.4 抗植物病毒生物活性测定 |
3.4.1 待测化合物溶液的配制 |
3.4.2 抗烟草花叶病毒(TMV)活性的测定 |
3.4.2.1 试验材料 |
3.4.2.2 待测化合物和对照药剂宁南霉素溶液的配制 |
3.4.2.3 药剂对TMV侵染的活体治疗作用 |
3.4.2.4 药剂对TMV侵染的活体保护作用 |
3.4.2.5 药剂对TMV侵染的活体钝化作用 |
3.4.2.6 抗植物病毒治疗活性EC_(50)值测定 |
3.4.2.7 结果调查与分析 |
3.5 化合物Ⅰ11和Ⅱ12扫描电子显微镜(SEM)实验 |
3.6 微量热泳动(MST)实验 |
3.7 化合物Ⅱ5 和Ⅱ8与TMV CP分子对接 |
第四章 结果与讨论 |
4.1 波谱解析 |
4.2 生物活性测定与试验结果 |
4.2.1 目标化合物的抑植物细菌活性 |
4.2.2 目标化合物的抗烟草花叶病毒活性 |
4.2.3 抑植物细菌初步作用机制研究 |
4.2.4 抗TMV初步作用机制研究 |
第五章 结论及展望 |
5.1 主要结论 |
5.2 主要创新点 |
5.3 不足与展望 |
致谢 |
参考文献 |
附录 |
图版 |
(8)菌株JZ2-1-12抑制马铃薯Y病毒活性次级代谢产物的分离及其作用机制初探(论文提纲范文)
摘要 |
Abstract |
第一章 引言 |
1.1 马铃薯Y病毒病的发生及危害 |
1.2 马铃薯Y病毒概况 |
1.2.1 PVY基因组结构 |
1.2.2 PVY株系的划分 |
1.3 马铃薯Y病毒病的生物防治研究进展 |
1.3.1 天敌的利用 |
1.3.2 抗病基因的挖掘 |
1.3.3 生物农药的应用 |
1.4 微生物及其次级代谢产物防治植物病毒病的研究进展 |
1.4.1 真菌及其次级代谢产物防治植物病毒病的研究进展 |
1.4.2 细菌及其次级代谢产物防治植物病毒病的研究进展 |
1.4.3 放线菌及其次级代谢产物防治植物病毒的研究进展 |
1.5 抑制植物病毒活性天然物质的作用机理的研究进展 |
1.5.1 抑制植物病毒的侵染 |
1.5.2 抑制植物病毒增殖和扩散 |
1.5.3 诱导植物产生抗性 |
1.6 研究的目的、意义及内容 |
1.6.1 研究的目的和意义 |
1.6.2 研究内容 |
1.6.3 技术路线 |
第二章 菌株JZ2-1-12抑制PVY活性部位的确定及菌株鉴定 |
2.1 实验材料 |
2.1.1 供试菌株 |
2.1.2 供试植物及病毒 |
2.1.3 供试培养基 |
2.1.4 仪器及试剂 |
2.2 实验方法 |
2.2.1 菌株JZ2-1-12发酵液萃取物的制备 |
2.2.2 菌株JZ2-1-12萃取物抑制PVY活性的测定 |
2.2.3 菌株JZ2-1-12的鉴定方法 |
2.2.4 统计分析 |
2.3 结果与分析 |
2.3.1 菌株JZ2-1-12的萃取物抑制PVY的活性 |
2.3.2 菌株JZ2-1-12的鉴定 |
2.4 讨论 |
第三章 菌株JZ2-1-12活性次级代谢产物的分离纯化 |
3.1 实验材料 |
3.1.1 供试菌株 |
3.1.2 供试植物及病毒 |
3.1.3 供试培养基 |
3.1.4 仪器及试剂 |
3.2 实验方法 |
3.2.1 菌株JZ2-1-12活性部位萃取物的制备 |
3.2.2 薄层层析分析法 |
3.2.3 硅胶柱层析 |
3.2.4 抑制PVY活性测定 |
3.2.5 组分检测 |
3.2.6 数据处理 |
3.3 结果与分析 |
3.3.1 乙酸乙酯萃取物硅胶柱层析结果与分析 |
3.3.2 乙酸乙酯萃取物组分抑制PVY的活性 |
3.3.3 正丁醇萃取物硅胶柱层析结果与分析 |
3.3.4 正丁醇萃取物组分抑制PVY的活性 |
3.3.5 组分E5硅胶柱层析结果与分析 |
3.3.6 组分E7硅胶柱层析结果与分析 |
3.3.7 组分E6高效液相色谱结果 |
3.3.8 组分N9高效液相色谱结果 |
3.3.9 组分N10、N11、N12高效液相色谱结果 |
3.3.10 组分E5-6-5质谱分析结果 |
3.4 讨论 |
第四章 组分抑制PVY的活性测定及活性组分的确定 |
4.1 实验材料 |
4.1.1 供试样品 |
4.1.2 供试植物及病毒 |
4.1.3 仪器及试剂 |
4.2 实验方法 |
4.2.1 组分E5-6-5对PVY的抑制活性测定 |
4.2.2 组分E5-6-5 抑制PVY的 EC50 |
4.3 结果与分析 |
4.3.1 组分E5-6-5对PVY的抑制活性测定结果 |
4.3.2 组分E5-6-5 抑制PVY的 EC50 计算结果 |
4.4 讨论 |
第五章 活性组分抑制PVY作用机理的初探 |
5.1 实验材料 |
5.1.1 供试样品 |
5.1.2 供试植物及病毒 |
5.1.3 仪器及试剂 |
5.2 试验方法 |
5.2.1 活性组分E5-6-5抑制PVY的活性 |
5.2.2 Quantative Real time PCR定量检测PVY含量体系建立 |
5.3 结果与分析 |
5.3.1 总RNA的检测结果 |
5.3.2 荧光定量PCR检测结果与分析 |
5.4 讨论 |
第六章 结论 |
参考文献 |
致谢 |
附录 |
作者在读期间科研成果简介 |
(9)含亚磷酸酯的1,4-戊二烯-3-酮衍生物合成及生物活性研究(论文提纲范文)
摘要 |
ABSTRACT |
缩略词列表 |
前言 |
第一章 文献综述 |
1.1 姜黄素类衍生物的生物活性研究进展 |
1.1.1 具有杀虫活性的姜黄素类衍生物的研究 |
1.1.2 具有抑菌活性的姜黄素类衍生物的研究 |
1.2 1,4-戊二烯-3-酮类化合物的生物活性研究进展 |
1.2.1 具有抗病毒活性的1,4-戊二烯-3-酮类化合物的研究 |
1.2.2 具有抑菌活性的1,4-戊二烯-3-酮类化合物的研究 |
1.2.3 具有杀虫活性的1,4-戊二烯-3-酮类化合物的研究 |
1.2.4 具有抗癌活性的1,4-戊二烯-3-酮类化合物的研究 |
1.3 有机磷衍生物的生物活性研究 |
1.3.1 抗病毒作用 |
1.3.2 抗肿瘤活性 |
1.3.3 杀虫活性 |
1.3.4 抑菌活性 |
1.4 小结 |
第二章 设计思想及其研究内容 |
2.1 论文选题的目的和意义 |
2.2 本课题设计思路 |
2.3 本课题研究内容 |
2.3.1 关键中间体II的制备 |
2.3.2 A系列目标化合物A1?A18 的制备 |
2.3.3 B系列目标化合物B1?B21 的制备 |
2.3.4 目标化合物的生物活性测试 |
第三章 实验部分 |
3.1 实验所用仪器和试剂 |
3.2 中间体的合成及目标化合物的合成 |
3.2.1 中间体4-(4-羟基苯基)-3-丁烯-2-酮(1a)的合成 |
3.2.2 中间体4-(2-羟基苯基)-3-丁烯-2-酮(1b)的合成 |
3.2.3 不对称1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮类化合物2 的合成 |
3.2.4 A系列目标化合物A1?A18 的合成 |
3.2.5 B系列目标化合物B1?B21 的合成 |
3.3 抗植物病毒生物活性测定 |
3.3.1 待测化合物溶液的配制 |
3.3.2 抗烟草花叶病毒(TMV)活性的测定 |
3.3.2.1 试验材料 |
3.3.2.2 待测化合物和对照药剂宁南霉素溶液的配制 |
3.3.2.3 药剂对TMV侵染的活体保护作用 |
3.3.2.4 药剂对TMV侵染的活体治疗作用 |
3.3.2.5 抗植物病毒治疗活性EC_(50)值测定 |
3.3.2.6 结果调查与分析 |
3.4 抑菌生物活性测定 |
3.4.1 待测化合物溶液的配制 |
3.4.2 实验方法 |
3.5 微量热泳动(MST)实验 |
3.6 化合物B10和B12与TMV CP分子对接 |
第四章 结果与讨论 |
4.1 波谱解析 |
4.2 生物活性测定与试验结果 |
4.2.1 目标化合物的抗烟草花叶病毒活性 |
4.2.2 部分目标化合物对烟草花叶病毒的EC_(50)值测定 |
4.2.3 抗TMV初步作用机制研究 |
4.2.4 部分目标化合物的抑菌活性 |
4.2.5 部分目标化合物对水稻白叶枯的EC_(50)值测定 |
第五章 结论及展望 |
5.1 主要结论 |
5.2 主要创新点 |
5.3 不足与展望 |
致谢 |
参考文献 |
附录 |
图版 |
(10)含氮杂环杨梅素衍生物的合成及生物活性研究(论文提纲范文)
摘要 |
ABSTRACT |
缩略词列表 |
前言 |
第一章 文献综述 |
1.1 概述 |
1.2 黄酮类化合物的结构类型 |
1.3 黄酮类化合物的生物活性与构效关系 |
1.3.1 抗氧化和清除自由基作用 |
1.3.2 抑菌作用 |
1.3.3 抗肿瘤作用 |
1.3.4 抗病毒作用 |
1.3.5 抗炎作用 |
1.4 杨梅素的概述 |
1.5 杨梅素的生物活性研究进展 |
1.5.1 杨梅素的抑菌活性研究 |
1.5.2 杨梅素的抗病毒活性研究 |
1.5.3 杨梅素的抗肿瘤活性研究 |
1.5.4 杨梅素的抗氧化活性研究 |
1.6 杨梅素衍生物的研究进展 |
1.7 三唑席夫碱类化合物活性研究进展 |
1.8 喹喔啉衍生物的活性研究进展 |
1.9 小结 |
第二章 研究路线设计 |
2.1 研究的目的及意义 |
2.2 本课题设计思路 |
2.3 本课题研究内容 |
2.3.1 含1,2,4-三唑席夫碱类杨梅素衍生物的合成 |
2.3.2 含喹喔啉类杨梅素衍生物的合成 |
2.3.3 目标化合物的生物活性测试 |
第三章 实验部分 |
3.1 实验仪器与试剂 |
3.2 中间体的合成及目标化合物的合成 |
3.2.1 中间体1 的制备 |
3.2.2 中间体2 的制备 |
3.2.3 中间体3a-3j的制备 |
3.2.4 中间体4 的制备 |
3.2.5 中间体5a-5d的制备 |
3.2.6 含1,2,4-三唑席夫碱杨梅素目标化合物A_1-A_(23)的制备 |
3.2.7 含喹喔啉杨梅素目标化合物B_1-B_(16)的制备 |
3.3 生物活性测试 |
3.3.1 抑菌活性测试实验 |
3.3.2 扫描电镜成像实验 |
3.3.3 抗病毒活性测试 |
第四章 结果与讨论 |
4.1 目标化合物波谱解析 |
4.2 生物活性测试结果 |
4.2.1 目标化合物的抑菌活性 |
4.2.2 目标化合物A17抑柑橘溃疡病菌(Xac)作用机制研究 |
4.2.3 目标化合物的抗病毒活性 |
第五章 结论 |
5.1 全文总结 |
5.2 创新点 |
5.3 不足之处及展望 |
致谢 |
参考文献 |
附录 |
附图 |
四、宁南霉素(16A-6)性质的初步鉴定(论文参考文献)
- [1]新型含单-/双-咔唑环N-酰腙衍生物的合成、表征及PTP1B抑制活性评价[D]. 林乐弟. 辽宁师范大学, 2021(08)
- [2]心叶烟和卵叶蓬莱葛的化学成分及抗烟草花叶病毒活性研究[D]. 任明建. 昆明理工大学, 2021(01)
- [3]羊肚菌栽培中的病原真菌鉴定与生物防治初探[D]. 王帮香. 西华师范大学, 2021(12)
- [4]14C-毒氟磷在产蛋鸡体内的分布与代谢研究[D]. 骆沛文. 浙江大学, 2020
- [5]PRV&TBSV两种病毒基因组中G-四链体结构与功能研究及卟啉衍生物的调控[D]. 张雅姝. 华中农业大学, 2020(01)
- [6]含3,4-二氯异噻唑酰胺结构的1,3,4-恶二唑砜类化合物的设计合成及抗菌活性研究[D]. 向杰. 贵州大学, 2020(01)
- [7]含噻吩磺酸酯的戊二烯酮、查耳酮类衍生物的合成及生物活性研究[D]. 郭涛. 贵州大学, 2020
- [8]菌株JZ2-1-12抑制马铃薯Y病毒活性次级代谢产物的分离及其作用机制初探[D]. 陈妙妙. 青海大学, 2020(02)
- [9]含亚磷酸酯的1,4-戊二烯-3-酮衍生物合成及生物活性研究[D]. 陈丽娟. 贵州大学, 2019(09)
- [10]含氮杂环杨梅素衍生物的合成及生物活性研究[D]. 李普. 贵州大学, 2019(09)